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      利奈唑胺的相關知識

      點擊次數:96 發布時間:2022-08-19
         人工合成的惡唑烷酮類抗生素,2000年獲得美國FDA批準,用于治療革蘭陽性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或確診院內獲得性肺炎(HAP)、社區獲得性肺炎(CAP)、復雜性皮膚或皮膚軟組織感染(SSTI)以及耐萬古霉素腸球菌(VRE)感染。
        利奈唑胺為細菌蛋白質合成抑制劑,作用于細菌50S核糖體亞單位,并且接近作用部位。與其它藥物不同,利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性,只是作用于翻譯系統的起始階段,抑制mRNA與核糖體連接,阻止70S起始復合物的形成,從而抑制了細菌蛋白質的合成。利奈唑胺的作用部位和方式獨特,因此在具有本質性或獲得性耐藥特征的陽性細菌中,都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發生交叉耐藥,在體外也不易誘導細菌耐藥性的產生。
        通常導致陽性細菌對作用于50S核糖體亞單位的抗菌藥物產生耐藥性的基因對利奈唑胺均無影響,包括存在修飾酶、主動外流機制以及細菌靶位修飾和保護作用。
        利奈唑胺對甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐藥肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用,對厭氧菌亦具抗菌活性。有關利奈唑胺敏感性的分析表明,利奈唑胺對從皮膚、血液和肺中分離到的3382 株細菌中的甲氧西林敏感或耐藥性金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌(Streptococcuspyogenes,一種A組茁溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、無乳鏈球菌和腸球菌屬等均具有良好活性,MIC50范圍為0.5~4毫克/升;對卡它莫拉菌和流感嗜血桿菌具有中度活性,MIC50為4~16毫克/升。
       
       
       
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